Состав

Одна таблетка  содержит

активные вещества: ципрофлоксацина (в форме гидрохлорида) 582 мг,      орнидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К30), натрия крахмала гликолят, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк очищенный;

состав оболочки «Опадрай»: гипромеллоза (Е15), титана диоксид (Е171),  железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль.

 

Описание

Таблетки бледно – желтого цвета, покрытые оболочкой,  капсуловидной формы, с гравировкой «ORCR» на одной стороне и разделительной риской на другой. 

 

Фармакотерапевтическая группа 

Комбинированные антибактериальные препараты.

Код АТС J01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно – кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 1- 2 ч. Биодоступность препарата составляет около 70-80%. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови 20-40%. Биотрансформация в печени подвергается 15-30%. Объем распределения составляет 2-3 л/кг.

Легко проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрации ципрофлоксацина в мокроте, слюне, костях, перитониальной жидкости, желчи, секрете предстательной железы и органах малого таза могут заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке крови.

Около 50-70% принятой дозы выделяется в основном почками в неизменном виде в метаболитов, остальная часть выводится через желудочно – кишечный тракт. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс составляет 8-10 мл/мин/кг. Период полувыведения Т ½ составляет 3-5 часов, при нарушении функции почек возможно увеличение до 12 ч.

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно – кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 95%. Максимальная концентрация в плазме крови достигаются в пределах 3-х часов.

Связывание с белками крови составляет около 13%. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, в грудное молоко, проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту. Концентрация препарата в плазме крови варьирует в пределах 6-36 мг/л. Орнидазол метаболизируется в печени путем гидрооксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием 2-гидроксиметил- и альфа – гидроксиметил метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% дозы выводится через почки в течение первых пяти дней, главным образом,  виде метаболитов.

Фармакодинамика

Орципол – комбинированный антимикробный и противопротозойный препарат, фармакологическое действие которого  обусловлено свойствами, входящих в него компонентов: ципрофлоксацина (производное фтор – хинолона II поколения) и орнидазола (производное 5 – нитроимидазола).

Ципрофлоксацин ингибирует ДНК – гиразу бактерий и угнетает синтез бактериальной ДНК; вызывает морфологические изменения в мембране и клеточной стенке бактерий, что приводит к быстрой гибели клетки. Воздействуя на микроорганизмы в состоянии роста и покоя. Обладает широким спектром противомикробного действия, активен в отношении ряда аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp. (включая штаммы S. рyogenes), Enterococcus spp., Listeria monocytogenes., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neiseria spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Campilobacter spp., Citrobacter spp., Yersinia enterocolitica, Escherichia coli; и другие – Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis и Mycoplasma hominis. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. 

Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов.  Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также в отношении анаэробных бактерий (том числе Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium  spp. и анаэробных кокков).

 

Показания к применению 

- инфекции дыхательных путей, особенно вызванных Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, включая внутрибольничную (кроме пневмококковой), бронхопневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфицированные бронхоэктазы, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс легкого и легочные инфекции у больных муковисцидозом)

- инфекции малого таза, мочеполовой системы, почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, эпидидимит, тазовый перитонит, хронические, осложненные, повторные и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей), инфекции вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами  Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени)

- венерические заболевания (гонорея, включая уретральную, ректальную и глоточную гонококковую инфекции, а также вызванную устойчивыми гонококками), мягкий шанкр, хламидиоз, гонорея с сопутствующим трихомониазом

- инфекции брюшной полости и желудочно – кишечного тракта (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера, бактериальные диареи, псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков)

- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит)

- инфекционно – воспалительные заболевания ЛОР – органов

- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции)

- сепсис, септицемия, бактериемия

- профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в том числе, на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении

- профилактика инфекций при хирургических вмешательствах

- для избирательной декомтаминации кишечника.

 

Способ применения и дозы 

Орципол принимают внутрь перед едой или через 2 часа после еды, не разжевывая.

Курс лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, а в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций 10 дней в дозировке 1 таблетка 2 раза/сутки.

Необходимо продолжать прием препарата на протяжении 2 дней после устранения симптомов болезни. 

Больным с клиренсом креатинина 20 мл/мин и меньше, пациентам пожилого возраста и пациентам с малой массой тела назначают половину обычной дозы.

 

Побочные действия 

- анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения

- металлический привкус во рту, тошнота, рвота, анорексия, диарея

- головная боль, головокружение

- боли в животе

- кожный зуд, кожная сыпь, васкулит

- бессонница, беспокойство, изменение настроения, слабость

- дезориентация, галлюцинации, судороги

- транзиторная артралгия, отечность суставов

- тендовагинит, вплоть до разрыва сухожилий, миалгия

- дисбактериоз, псевдомембранозный колит

- нарушение зрения

- гинекомастия

- преходящая кристаллурия, изменение (потемнение) цвета мочи

- повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, печеночных трансаминаз, транзиторное повышение креатинина, билирубина, мочевины плазмы крови

- нарушение ритма, тахикардия

- артериальная гипотония

- фотодерматоз

Редко

- гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз

- синдром Лайела, интерстициальный нефрит, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона

 

Противопоказания  

- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или орнидазолу

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- эпилептические, органические поражения ЦНС

- болезни крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

- дефицит глюкозо – 6 - фосфатдегидрогеназы

 

Лекарственные взаимодействия  

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возникновению теофиллин – индуцированных побочных явлений.

Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции и дозы.

Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония  бромида.

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить действие последнего. Концентрация орнидазола снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами Н2 – рецепторов (циметидин).

Одновременный прием антацидов, а такде припаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 часов.

 

Особые указания  

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Следует избегать употребление алкоголя в период лечения.

Лактация

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

При приеме Орципола может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автотранспорта, обслуживанием машин и механизмов.

 

Передозировка 

Симптомы: головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, тошнота, поражение слизистых оболочек. 

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой. 

По 1 контурной ячейковой упаковке  вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

 

Условия хранения 

В сухом месте, при температуре не выше 25 0C. 

Хранить в недоступном для детей месте!